口服司美格鲁肽说明书（片剂、规格、禁忌及副作用）

【名称】司美格鲁肽片剂SemaglutideTablets

【商品名】瑞倍适（台湾版中文名）Rybelsus

【规格】3mg/7mg/14mg，10粒/盒，30粒1月

【版本】诺和诺德原研丹麦生产制造

【适用范围】

可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

美国FDA批准减肥适应症。可以用于抑制食欲减轻体重，效果显著。

【作用机制】

司美格鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。司美格鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。

GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司美格鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。

司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

【临床试验】

基于PIONEER1-10全球性临床试验，共入组9543例Ⅱ型糖尿病患者，与对照组相比，口服司美格鲁肽降低了患者的糖化血红蛋白水平（HbA1c）与体重，口服司美格鲁肽降低体重2.0-5.0kg，在临床试验中表现出安全和良好的耐受性。

Rybelsus的个人减肥效果可能会因年龄、体重、新陈代谢以及对健康饮食和锻炼计划的坚持等因素而有所不同。

【不良反应】

口服司美格鲁肽（Semaglutide）导致的常见不良反应（发生率高于5%）包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。

一般对产品敏感的人群前期容易感觉恶心、胃胀。还有概率呕吐。

有部分人会感觉嗜睡或头晕。一般会在一周左右缓解。

肠胃反应第一周达到高峰，会在两周左右逐渐缓解，一个月基本完全适应。

少数个例会感觉心跳加快。

效果与是否有不良反应无关，但一般来说有效果的人群里前期恶心感明显的效果更好。

【禁忌人群】

不应服用GLP-1受体激动剂的人群：

包括怀孕、哺乳或计划怀孕的人

有甲状腺癌或胰腺炎病史，肝肾功能不全

对Semaglutide过敏

患有2型多发性内分泌肿瘤(MEN)综合征

通常不建议过去或现在患有进食障碍的人使用减肥药

正在服用其他GLP-1激动剂的人不应服用GLP-1减肥药

|禁止用于本身或家族有甲状腺髓质癌病史，或罹患第二型多发性内分泌肿瘤症候群

警语:甲状腺C细胞肿瘤的风险

在小鼠和大鼠中，具临床意义的semaglutide暴露量会提高甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤及恶性肿瘤)发生率，且肿瘤发生率与剂量和治疗持续时间相关。由于尚未确立semaglutide诱发嘴齿类的甲状腺C细胞肿瘤，与人类的相关性，因此目前并不清楚RYBELSUS是否会在人体内造成甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓质癌(MTC)。

RYBELSUS严禁用于本身或家族有甲状腺髓质癌病史，或罹患第二型多发性内分泌肿瘤症候群的病人。应提醒病人，RYBELSUS治疗有可能引发甲状腺髓质癌，并提醒病人注意甲状腺肿瘤的症状(例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、声音持续沙哑)。接受RYBELSUS治疗的病人，定期监测血清降钙素或甲状腺超音波检查，是否有助于早期发现MTC，目前尚无定论。

【关于诺和诺德】

诺和诺德（NovoNordisk）是一家拥有百年历史的世界知名药企，成立于1923年，总部位于丹麦。作为全球领先的生物制药公司，诺和诺德专注于糖尿病治疗和慢性病管理领域。公司致力于研发和生产创新的胰岛素和其他治疗糖尿病的药物，以帮助改善病患者的生活质量。诺和诺德在全球范围内为数百万患者提供可靠和创新的医疗解决方案。百年来，诺和诺德一直以科研创新、质量和可持续发展为核心价值，致力于改善人类健康和福祉。