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天然多酚是一类广泛存在于生物体内的化合物，在细胞保护，色素沉着，金属配位，铁转运和信号传递等方面起着重要作用。此外，天然多酚还具有抗癌、抗氧化，抗菌和抗病毒等作用，被广泛应用于治疗各种疾病。除了具有多种生物功能外，天然多酚还具有独特的理化性质，可以通过氢键、疏水相互作用、π-π相互作用和阳离子-π相互作用与多种物质结合。基于这些特征，天然多酚被广泛用于制造生物材料，如纳米颗粒、纳米胶囊和水凝胶，用于输送各种货物分子。

天然多酚具有抗氧化、抗癌和抗菌等多种功能，在医药、食品等领域受到了广泛关注。天然多酚可以通过氢键和疏水相互作用等非共价相互作用相互结合，也可以与硼酸基团或金属离子通过动态共价相互作用结合。华南理工大学软物质研究院团队近日在《Giant》刊发文章，综述了基于天然多酚制备涂层、纳米颗粒、纳米胶囊和水凝胶，并介绍了天然多酚类物质在促进蛋白质、核酸和药物分子递送中的作用及其机制。最后，讨论了基于天然多酚的递送系统面临的挑战以及下一代天然多酚生物材料的设计前景。

图1. 常见的天然多酚化合物。

图2. 天然多酚在生物医学领域具有广泛的应用。

1. 基于天然多酚的生物材料制备

1.1 金属-多酚涂层

天然多酚能有效地与金属离子络合，被广泛用于制备金属-多酚涂层。

图3. 各类基底上的金属-多酚涂层。使用多酚类物质对颗粒表面进行功能化（a–c），界面分子相互作用进行组装，通过金属离子进行颗粒间锁定（d–h）。

图4 .（a）TA-Fe（III）网络包裹PTX纳米颗粒。（b） 用于光热治疗和多模式成像的EGCG-Fe（III）包裹纳米颗粒。

1.2 分层（LBL）薄膜或胶囊

通过静电相互作用、氢键或共价键将两种或两种以上的聚合物依次沉积在模板表面，随后去除模板可以获得LBL薄膜或胶囊，天然多酚可用于LBL薄膜或胶囊的制备。

图5. 蛋白质-多酚涂层在不同基底界面上（a）通过非共价相互作用（b）的组装。去除模板后可制备蛋白质-多酚胶囊（c）。制成的蛋白质-多酚胶囊可用于多种用途。

1.3 纳米颗粒

天然多酚可以与金属离子在溶液中通过配位相互作用形成多功能金属-多酚纳米颗粒。通过与药物分子共组装，可以制备药物-多酚纳米颗粒。还可以通过非共价相互作用与蛋白质和核酸等生物分子结合形成具有生物功能的纳米颗粒。此外，具有稳定聚合物胶束或纳米颗粒的作用。

图6. （a）由TA和PVPON构建，负载阿霉素（DOX）的LBL胶囊。（b）GA-PVP-Fe（III）纳米颗粒。（c）棉酚/聚多巴胺/DOX纳米颗粒。（d）氮硼配位交联EGCG的聚合物胶束共递送DOX。

1.4 多酚凝胶

天然多酚可以通过非共价相互作用与生物大分子或聚合物结合形成水凝胶，也可以与硼酸通过形成动态硼酸酯键交联制备水凝胶。

图7 . 多酚水凝胶（a）TA-Ti（IV）水凝胶。（b） 氨基糖苷-PA-Fe（III）水凝胶。（c） TA-硼酸水凝胶。（d）TA-DNA水凝胶。

图8. 淀粉样纤维-EGCG水凝胶治疗细菌感染（a）和结肠炎（b）。

2. 天然多酚在蛋白质、基因和药物递送中的应用

2.1 蛋白质和多肽递送

蛋白质和多肽类药物具有高度特异性等优点，但存在稳定性差的问题，因此通常需要合适的载体系统。天然多酚的引入可以提高蛋白的稳定性，提高蛋白负载量，从而促进蛋白进入胞内并发挥其生物活性。

图9. 天然多酚-蛋白质相互作用制备蛋白质纳米颗粒。（a） 赫赛汀纳米颗粒（b） 抗PDL1纳米颗粒。和（c）鞣酸修饰GFP纳米颗粒。

图10. (a–d）天然多酚介导的苯硼酸修饰聚合物蛋白质胞内递送。（e）BSA和BSA-A1复合物的CD光谱。（f）BSA/A1、BSA/P1和BSA/A1/P1复合物尺寸。（g）BSA-FITC、BSA-FITC/A1、BSA-FITC/P1和BSA-FITC/A1/P1复合物的荧光强度。（h）HeLa细胞转染的平均荧光强度。

2.2 基因递送

聚合物基因载体通常通过离子相互作用与核酸结合，然而具有高正电荷密度的聚合物会对细胞造成严重毒性，正电荷较少的低分子量聚合物则不能有效地结合核酸。利用天然多酚与核酸之间的高亲和力，可以促进低分子量阳离子聚合物与核酸的结合。

图11. (a）EGCG促进低分子量聚合物介导的siRNA传递。示意图为GNP组装和基因沉默机制。（b）具有不同结构和化学成分的聚合物组成的GNPs的RNAi效率。

2.3 小分子药物递送

天然多酚可被制备成涂层、纳米胶囊、纳米颗粒和水凝胶等材料。这些材料可以与多种药物结合用于治疗癌症、细菌感染、炎症等。

图12. （a） 天然多酚介导BTZ递送的转敌为友策略。（b）超分子纳米药物由TA、BTZ和Fe（III）组成。（c）BTI纳米颗粒对MDA-MB-231细胞的毒性。（d） 静脉注射PBS缓冲液、FeCl3溶液、TA溶液、BTZ和BTI溶液后MDA-MB-231荷瘤小鼠的相对肿瘤体积和（e）体重。

图13. 载地塞米松的酯酶响应TA/F-68纳米颗粒治疗炎症。

天然多酚以独特的化学和功能特性为设计智能药物传递系统提供了独特的平台。但天然多酚存在着稳定性差，不能长期储存的问题。天然多酚与生物中几乎所有的成分都能发生反应，可能会导致不良影响。此外，目前对天然多酚中除邻苯二酚和邻苯三酚外其他部分与蛋白、基因、药物之间相互作用的研究仍有限。基于天然多酚的递送系统仍处于起步阶段。

本文第一作者华南理工大学软物质研究院副研究员王辉，博士后王长平；本文通讯作者四川大学李乙文教授，华东师范大学程义云教授。

Natural polyphenols in drug delivery systems: Current status and future challenges

Hui Wang, Changping Wang, Yuan Zou, Jingjing Hu, Yiwen Li, Yiyun Cheng

Giant2020, 3, 100022